Ízületi fájdalom opioidok. Plázs: Hogyan enyhítsük a fájdalmat - függőség és mellékhatás nélkül? | qalendar.hu

Nehezebb a választás, ha a cél a gyulladásgátlás. Igen nagy egyéni különbségek lehetnek a terápiás hatásban, még szerkezetileg egész közel álló készítmények esetében is.

Egy hét más javallat szerint 4 hét általában elég annak megítélésére, hogy egy adott gyógyszer hatásos-e vagy nem. Ez idő alatt rendszerint a mellékhatások is megjelennek, kivéve a gastrointestinalis tüneteket, melyek sokszor csak később fejlődnek ki. Amennyiben nem sikerült elérni kellő terápiás hatást egy hét alatt, másik gyógyszerrel kell próbálkozni.

Gyógyszeres fájdalomcsillapítás

Fájdalomcsillapításra elsődlegesen választandó szer az aspirin, illetve származékai, alternatív gyógyszer az aspirinadás kontraindikációja esetén a paracetamol. Gyulladásgátlásra elsőként valamelyik propionsav-származékot ibuprofen! A különböző nem szteroid gyulladásgátlók kémiai szerkezete Nem szelektív ciklooxigenáz-gátlók Szalicilsav-származékok Ősi idők óta ismeretes, hogy a fűzfák kérge lázcsillapító hatású. Az egyik fűzfafaj Salix alba kérgéből ben egy szalicinnek elnevezett, keserű glikozidot vontak ki.

A szalicin hidrolízise során szalicilalkohol szaligenin szabadul fel, melyből oxidáció útján Piria állította elő ban a szalicilsavat. A szalicilsav metilészter formájában a Gaultheria procumbens illóolajának is alkotórésze. A Gaultheria-olajból ízületi fájdalom opioidok állították elő a szalicilsavat.

Származékai közül a máig leghasználatosabb acetil-szalicilsavat ban állították elő Gerhardt. Kiváló fájdalomcsillapító és hőcsökkentő hatását Dreser ismerte fel ben, és a szalicilsav régen használt elnevezése acidum spiricum alapján, Aspirin néven hozták forgalomba. Az orto-helyzetben lévő OH jelenléte a szalicilátion jellegzetes gyógyszertani hatásában fontos szerepet játszik. A para- és a metaszalicilsav hatástalan. A szalicilsavat terápiásan a bőrgyógyászatban alkalmazzák.

Belsőleg a szalicilsav olyan származékait használjuk, amelyek kevésbé izgatják a gyomornyálkahártyát. Nem acetilált származékok.

A nátrium-szalicilát natrium salicylicum, szalicilsavas nátriumdiflunisal, salsalat, cholin salicylat, cholin magnesium trisalicylat. Kevéssé használatos a hőcsökkentő salicylamid és ízületi fájdalom opioidok külsőleg, rheumás fájdalmak ellen, bedörzsölésre alkalmazzák az erős vérbőséget okozó methylsalicylatot szalicilsavas metilészter.

Az aspirin acetilálja a ciklooxigenáz enzimet, aminek következtében az enzim irreverzibilisen bénul. Egyéb hatásai, melyek hozzájárulhatnak az aspirin hatásához: a lizoszomális membrán stabilizálása, a fehérvérsejtek migrációjának, illetve az érfalhoz tapadásának gátlása, valamint a kallikreinrendszer gátlása.

Főleg a gyulladás krónikus formájában lehet jelentősége annak, hogy az antitestképződést, az antigén—antitest reakciót és a kötőszövet mukopoliszacharid-szintézisét, illetve összetételét olyan irányba változtatják, hogy barrier jön létre az infekció és a gyulladás tovaterjedésének meggátlására.

Olvasási mód:

Farmakológiai hatások Fájdalomcsillapító hatás. A szalicilátok elsősorban az enyhe—közepesen erős fájdalmakkal járó állapotokban fejfájás, arthralgia, myalgia, fogfájás, szülés utáni fájdalmak hatékonyak, kevéssé csökkentik a zsigerekből kiinduló fájdalmakat, néha azonban heves fájdalmakban is migrén, neuralgia, tumoros eredetű fájdalom hatékonyak lehetnek.

Fájdalomcsillapító hatásuk elsősorban perifériás támadáspontú, azonban hatásukban valószínűleg centrális komponens is szerepet játszik. Ízületi fájdalom opioidok hatás.

1. Tolerancia Légzőszervi depresszió A hosszú távú opioid-használat leggyakoribb mellékhatásai a székrekedés és a hányinger.
2. Gyógyszeres fájdalomcsillapítás - FájdalomKözpont
3. Íme, a 4 legjobb fájdalomcsillapító az orvos szerint - Egészség | Femina
4. Ízületi kenőcsök artrózisból

Lázcsökkentő hatásukat hasonlóan a többi NSAID-hoz centrális támadásponttal fejtik ki a hypothalamus ízületi fájdalom opioidok területén. A szalicilátok nagyobb terápiás dózisokban fokozzák az oxigénfelhasználást és az anyagcserét, így toxikus dózisban paradox módon lázat, izzadást váltanak ki, ami dehidrációhoz vezethet lásd szalicilátmérgezés.

Gyulladásgátló hatás.

A szalicilátok főleg a nátrium-szalicilát hosszú ideig az akut rheumás láz kezelésében alapvető fontosságú vegyületek voltak. A szalicilátkezelés a klinikai tüneteket, valamint a hisztológiai képet is nagymértékben javítja, a folyamat progresszióját és a következményes szöveti károsodást például szív azonban nem képes meggátolni.

Húgysavürítésre gyakorolt hatás. A szalicilátok húgysavürítést befolyásoló, így köszvényellenes hatása dózisfüggő. Hematológiai hatások.

Vitalitás ízületi fájdalmak

Aspirin hatására megnő a vérzési idő, például 0,65 g aspirin egészségeseken kb. Ennek oka, hogy az aspirin irreverzibilisen gátolja a ciklooxigenáz enzimet a vérlemezkékben. A hatás időtartama tehát azonos a vérlemezkék életidejével, ami 8—11 nap. Mivel megnő a vérzési idő, aspirint tilos adni súlyos májkárosodásban, K-vitamin-hiányban, haemophiliában, valamint ha lehetséges, abba kell hagyni a szalicilát szedését műtéti beavatkozás előtt 1 héttel.

Ugyanakkor az aggregációgátló hatást terápiásan is ki lehet használni coronaria- és agyi thrombosisok, embolisatio, érelzáródás megelőzésére. Az aspirin dózisát elméletileg úgy kell megválasztani, hogy ízületi fájdalom opioidok gátolja a TxA2 szintézisét, de csak kismértékben befolyásolja a ízületi fájdalom opioidok szintjét.

Az optimális dózis nincs meghatározva, a különböző adatok szerint terápiás hatású lehet napi 40— mg aszpirin; leggyakrabban 75— mg napi dózisban alkalmazzuk thrombocytaaggregáció-gátlásra.

Napi 5 g-nál nagyobb szalicilátdózisok esetében csökkenhet a protrombinszint, mely hatás K-vitaminnal antagonizálható. A hatás oka valószínűleg a szalicilátok és K-vitamin közti ízületi fájdalom opioidok. A szalicilátok a vér alakos elemeinek számát normális körülmények közt nem befolyásolják. Igen ritkán thrombocytopeniát, aplasticus anaemiát, agranulocytosist okozhatnak.

Gyomor—bél rendszer. A szalicilátok hányingert, hányást okozhatnak, ami részben lokális nyálkahártya-irritáció következménye, részben nagy szalicilátdózisok után a kemoszenzitív triggerzóna izgatásának az eredménye.

Gyomorfekély, vérzés, korábbi fekély fellángolása jellemző gastrointestinalis tünetei a szalicilátoknak, ezért ha az anamnézisben fekélybetegség szerepel, kerülendő adása. Különösen nagy a nyálkahártya-károsodás veszélye a rosszul oldódó preparátumok például aspirin alkalmazása esetében, amelyek részecskéi a gyomor redői közé ékelődve irritálják a gyomornyálkahártyát. A nem acetilált származékok kevesebb gastrointestinalis mellékhatást okoznak. A krónikus vérzés vashiányos anaemia kialakulását okozhatja, illetve halálos kimenetelű vérzést is előidézhet.

A nyálkahártya-károsodás mechanizmusát és a csökkentésére irányuló próbálkozásokat lásd előbb. A szalicilátok fokozzák a légzést direkt és indirekt úton. Terápiás dózisban fokozzák az oxigénfelhasználást és a CO2-produkciót, mivel szétkapcsolják az oxidatív foszforilációt. A fokozott CO2-termelés eredménye a légzőközpont stimulálása. Eközben a légzőközpontot direkt is izgatják a szalicilátok, és e hatások együttes eredményeképpen hyperventilatio jön létre.

Toxikus dózisok esetén a légzőközpont depressziója következik be. Sav—bázis egyensúly. Kezdetben a légzés fokozódása következtében respiratorikus alkalosis alakul ki.

Ez a fázis gyakran látható intenzív szalicilátterápiában részesülő betegeken. Toxikus dózisok esetén metabolikus acidosis jön létre, amit ízületi fájdalom opioidok acidosis is kísér, a légzőközpont depressziója következtében.

Bejegyzés navigáció

Mint azt már a korábbiakban említettük, a szalicilátok is só- és vízretenciót, valamint szívbetegség, hypovolaemia estén akut veseelégtelenséget okozhatnak. A szalicilátok még tartós kezelés esetén is ritkán okoznak vesekárosodást, azonban kombinációkban például phenacetinnel tartós, nagy dózisokat alkalmazva papillarnekrózist, interstitialis nephritist válthatnak ki. A májkárosodás egyik formája dózisfüggő, nagyobb dózisú szalicilát tartós szedése ízületi fájdalom opioidok alakulhat ki.

Általában tünetmentes, a májenzimértékek nagyobb volta jelzi a máj érintettségét. Az esetek kb.

Gyógyszeres fájdalomcsillapítók hatásai

Ezért is célszerű kerülni a szalicilátok szedését krónikus májbetegség esetén. A szalicilátok csökkenthetik a vércukorszintet, azonban nagyobb dózisok alkalmazása esetén hyperglykaemia alakulhat ki, ami részben a fokozott glikogenolízis, részben az aerob glikolízis csökkenésének, valamint a glukokortikoidok fokozott szekréciójának következménye. Oxidatív foszforiláció. A szalicilátok nagyobb, gyulladásgátló dózisokban szétkapcsolják az oxidatív foszforilációt, hasonlóan a 2,4-dinitrofenolhoz.

Ennek következményeképpen nő az oxigénfelvétel, fokozódik a szén-dioxid-termelés, és emelkedik a testhőmérséklet.

Új fájdalomcsillapító jön a morfium helyett

Ez az oka a toxikus szalicilátdózisok esetében fellépő testhőmérséklet-emelkedésnek. Központi idegrendszeri hatások. Nagyobb dózisú szalicilát szedése esetén kezdetben fülzúgás, reverzibilis halláscsökkenés, szédülés, ritkábban a kemoszenzitív triggerzóna stimulációjának a következményeként hányinger, hányás, továbbá zavartság jöhet létre salicylismus.

A központi idegrendszerre toxikus; kezdetben annak izgalma görcsökmajd depressziója következik be. Delirium, coma szintén kialakulhat.

Épp itt vagy:

Terhesség és szalicilátok. Tartós szalicilátszedés a terhesség alatt az újszülött testtömegének szignifikáns csökkenését eredményezheti. Továbbá kifejezetten nagyobb mértékű a perinatalis mortalitás, szülés előtti, utáni vérzések alakulhatnak ki, és a szülés elhúzódóvá válik, főleg a harmadik trimeszterben való tartós szalicilátszedés esetén. Farmakokinetika Felszívódás. A szalicilátok oralis adagolás során jól szívódnak fel. Felszívódásuk részben a gyomorban, de főleg a vékonybélben megy végbe.

Ízületi fájdalom opioidok szalicilsavas nátrium felszívódása gyorsabb, mint az acetil-szalicilsavé. Maximális vérszintjüket a beadást követő kb. A szalicilsav a bőrről is felszívódik. A szalicilátok megtalálhatók az összes váladékban nyál, epe, tej, valamint az ízületi savóban, a placentában, a cerebrospinalis folyadékban stb. Az aspirin a plazmában gyors hidrolízis révén biológiailag aktív szaliciláttá alakul.

Rheumatoid arthritisben a betegek hypalbuminaemiásak, így a plazmában magasabb a szabad szalicilátszint. A szalicilátok számos gyógyszerrel versengenek a plazmafehérje kötőhelyeiért például oralis antidiabetikumok, nem szteroid gyulladásgátlók, probenicid, penicillin, húgysav, bilirubin, phenytoin stb.

Az aszpirin a szöveti és plazmaészterázok hatására gyorsan hidrolizál szérum felezési idő 15—20 perc ecetsavra és szalicilátra. A szalicilát egy része kb.

Az aspirin és a szalicilát metabolizmusa Kiürülés. E metabolitok a vizelettel ürülnek. Újabban emberen a gentizinsav glicinnel konjugált formáját is kimutatták a metabolitok között.

A kiürülő szabad szalicilsav mennyisége nagymértékben függ a vizelet kémhatásától. A szalicilátok mellékhatásai a leírt hatásokból következnek, és nagy részük megegyezik a többi nem szteroid gyulladásgátló okozta mellékhatásokkal a gastrointestinalis nyálkahártya károsodása, vesével kapcsolatos mellékhatások, vérzések, vérzési idő megnyúlása stb.

További mellékhatások: Hiperszenzitív reakciók. Asthmásokon, bőrkiütésben szenvedőkön gyakrabban jelentkeznek, és olyan betegeken is kialakulhatnak, akik korábban nem voltak aspirinre érzékenyek. A nem acetilált származékok kevéssé okoznak allergiás tüneteket. Hyperventilatio és respiratorikus alkalosis nagyobb, tartósan alkalmazott szalicilátdózisok következményeként jelentkezik Összefüggés a plazma a lumbosacrális gerinckészítmények csontritkulása és a mellékhatások megjelenése között Máj.

Érintettsége mint aszimptomatikus hepatitis jelentkezhet. Kialakulásáért a szalicilátokat teszik felelőssé. Elsősorban gyerekeken jön létre. Tünete súlyos májkárosodás és encephalopathia.

A farmakológia alapjai

A ritka, de gyakran fatális szindróma bárányhimlő vagy influenza, illetve egyéb vírusfertőzésekben alakulhat ki a szalicilátok szedése során. Bár a szalicilátok szerepe, mint oki tényező, a súlyos kórkép kialakulásában nem bizonyított, az epidemiológiai összefüggés igen kifejezett. Épp ezért bárányhimlő és influenzavírus-fertőzés esetén gyerekeknek tilos szalicilát adása.

Terápiás indikációk Lázcsillapítás, fájdalomcsillapítás, gyulladásgátlás. A szalicilátokat alkalmazzák fájdalom- és lázcsillapításra 4 óránként — mg és gyulladásgátlásra: rheumatoid arthritis, degeneratív ízületi megbetegedések például osteoarthritisakut rheumás láz, lupus erythematosus enyhébb formáinak és egyéb rheumatoid kórképek kezelésében. Antiaggregációs hatás. Elsősorban az acetilszalicilsavat használják vérlemezkeaggregáció-gátlásra: coronariamegbetegedések, mélyvénás thrombosis megelőzésére, illetve kezelésére, napi 40— — leggyakrabban 75— — mg-os dózisban.

Egyéb indikációk Terhességi hypertonia, praeeclampsia, mely kórképben a TxA2 relatív túlprodukciója figyelhető meg a PGI2-höz képest. Ilyenkor napi 60— mg aspirin terápiás értékű.

A colon- és rectumcarcinomák incidenciáját csökkenti az aspirinnal való tartós kezelés. Alzheimer-kór kialakulásának kockázatát csökkenti az aspirin.

A besugárzás okozta hasmenés ugyancsak csökken az aspirin hatására. Az alkohol fokozza a gyomorvérzés veszélyét. Az aspirin számos gyógyszert kiszorít a szérumfehérje-kötésből például tolbutamid, ízületi fájdalom opioidok, egyéb NSAID, phenytoin, probenicid, methotrexat. Gátolja a sulfinpyrazon, valamint a probenicid köszvényellenes hatását. A szalicilátok és a penicillin közt kompetíció áll fenn a vesében a tubularis kiválasztásért.